Метотрексат

Состав

1 таблетка метотрексата содержит 2,5 мг метотрексата (4-амино-10-метилфолиевая кислота)

1 флакон содержит5, 20, 50, 500 или 1000 мг метотрексата для инъекций .

Фармакологические свойства

Метотрексат является противоопухолевым цитостатическим средством из группы антагонистов фолиевой кислоты, подавляющих синтез нуклеиновых кислот. После приема внутрь Метотрексат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 1 ч. Всасывание препарата зависит от дозы и при невысоких дозах (0,1 мг/кг) является практически полным.

50-60% присутствующего в организме Метотрексата связано с белками, он хорошо проникает во все ткани и выводится в неизмененной форме, в основном с мочой (60-90% за 24 ч). При однократном приеме Метотрексата в дозе 30 мг/м2 время его полуабсорбции составляет около 0,75 ч, полураспределения - около 3,5 ч и полувыведения - около 27 ч. Метотрексат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Хорионэпителиома, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого, рак верхних дыхательных путей и верхних отделов пищеварительного тракта. Используется как поддерживающее лечение острого лимфобластного лейкоза. В высоких дозах применяется для лечения лимфосаркомы, остеосаркомы.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, подтвержденная печеночная недостаточность. Беременность, кормление грудью. Не используется интратекально из-за наличия консервантов.

Побочные явления

Угнетение гемапоэза: подавление миелоидного ростка является неотъемлемым свойством Метотрексата. На 7-10 день лечения отмечается выраженная тромбоцитопения, сопровождаемая прогрессирующей лейкопенией, что вызывает необходимость тщательного контроля картины крови - лейкопоэза и эритропоэза.

Тошнота, рвота и понос могут появляться на 1-З-й день лечения. Возможны кожные высыпания. На 3-5-й день могут отмечаться поверхностные изъязвления слизистых оболочек, чаще щек и десен, при которых центральная часть изъязвления имеет желтоватый или беловатый цвет и окружена эритематозной областью.

Проявление нефротоксичности с повышением уровня креатинина в сыворотке (некроз извитых канальцев, преципитация кристаллов) встречается при применении высоких доз для лечения солидных опухолей.

Высокие дозы могут также обусловливать гепатотоксичность с повышением уровня трансаминаз и возможностью развития фиброза и цирроза печени.

Возможны также гипертермия, пневмоторакс и интерстициальное поражение легких, аменорея, азооспермия, гинекомастия и риск развития аллергических реакций.

Особые указания

Перед применением Метотрексата следует определить концентрацию креатинина в сыворотке крови. После проведения курса лечения Метотрексатом рекомендуется применение фолиниевой кислоты для уменьшения токсических эффектов высоких доз Метотрексата.

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства повышают уровень Метотрексата в крови, их сочетание не рекомендуется. Также не рекомендуется сочетание Метотрексата с ко-тримоксозолом и другими препаратами с антифолиевым действием из-за риска аплазии костного мозга.

Форма выпуска

• Таблетки 2,5 мг по 20 или 100 штук в упаковке.
• Флаконы 5 мг по 1 флакону в упаковке.
• Флаконы 20 мг и 50 мг по 1 или 10 флаконов в упаковке.
• Флаконы 500 и 1000 мг по 10 флаконов в упаковке.